Intorno al 1890 lo scienziato svizzero E. Overton ha sviluppato un'equazione che prevede la velocità con la quale una data molecola entra in una cellula. La legge che ne deriva, che prende il nome dal suo inventore, indica in pratica questo principio: più semplice è per una sostanza chimica dissolversi nei lipidi (grassi), più velocemente questi verrà trasportata nella cellula. Uno dei parametri più importanti della legge di Overton è K, che definisce la lipofilicità (natura oleosa) delle sostanze chimiche sotto studio. In altre parole, più la sostanza chimica preferisce i lipidi, più velocemente entra nella cellula. Nuove scoperte effettuate dai chimici della Università di Warwick nel Regno Unito contraddicono la "legge di Overton": i risultati sono stati pubblicati online nel Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS).
Nella ricerca, gli scienziati hanno usato le ultime tecnologie per studiare in dettaglio ciò che accade esattamente quando una molecola entra in una cellula. Per lo studio hanno usato acidi deboli: secondo la legge di Overton, queste molecole lipofiliche dovrebbero passare attraverso la membrana cellulare in modo relativamente veloce. Contraddicendo la legge, i ricercatori hanno verificato che le molecole più lipofiliche hanno impiegato più tempo per attraversare la membrana rispetto agli acidi meno lipofilici. La nuova regola suggerisce che la regola di Overton si deve cambiare completamente: secondo questi risultati più facile è per le sostanze chimiche dissolversi in un lipide, più lentamente vengono trasportate attraverso la membrana cellulare.
"Si tratta di una scoperta sorprendente ed emozionante. Pare che le nostre osservazioni dirette minino completamente una regola chiave che ha resistito al test del tempo per oltre un secolo," ha affermato il ricercatore capo, il professor Patrick Unwin, che prosegue “Ora effettueremo osservazioni con una serie di altre sostanze chimiche e con altre tecniche per spiegare ulteriormente la base molecolare per le nostre osservazioni. I libri di testo si dovranno riscrivere per rivedere una regola sulla quale è stato fatto affidamento per oltre un secolo. Le tecniche avanzate, come quella che abbiamo sviluppato, dovrebbero spiegare molto più chiaramente l'azione di una vasta serie di molecole di farmaci, che saranno di interesse particolare per gli sviluppatori di farmaci."
FONTE: Molecularlab.it e Cordis.it
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